八類常用藥物的時(shí)辰藥理學(xué)與最佳給藥時(shí)間

抗高血壓藥

  人的血壓在1天24小時(shí)中呈「兩峰一谷」的狀態(tài)波動(dòng)，即9：00～11：00時(shí)、16:00～18:00時(shí)最高，從18:00時(shí)起開始緩慢下降，至次日凌晨2:00～3:00時(shí)最低。故出血性中風(fēng)多發(fā)生于白天，而缺血性中風(fēng)多發(fā)生于夜間。輕度高血壓患者切忌在晚上入睡前服藥，中重度高血壓患者也只能服白天量的三分之一，這是因?yàn)橐归g為生理性低血壓服藥使血壓降低，從而導(dǎo)致腦動(dòng)脈供血不足，在腦動(dòng)脈硬化的基礎(chǔ)上形成腦血栓。1天服用1次的降壓藥（包括控緩釋制劑）多在7：00時(shí)給藥。1天服用2次的降壓藥，以上午7:00時(shí)和下午14:00時(shí)兩次服藥為宜，使藥物作用達(dá)峰時(shí)間正好與血壓自然波動(dòng)的兩個(gè)高峰期吻合。α—受體阻滯劑（如特拉唑嗪、多沙唑嗪）因會(huì)引起體位性低血壓，故常在睡前給藥。
抗心絞痛藥

  心絞痛發(fā)作的晝夜節(jié)律高峰為上午6：00～12：00時(shí)，而治療心絞痛藥物的療效也存在晝夜節(jié)律性。鈣拮抗劑、硝酸酯類、β受體阻滯劑在上午使用，可明顯擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，改善心肌缺血，下午服用的作用強(qiáng)度不如前者。所以心絞痛患者最好早晨醒來時(shí)馬上服用抗心絞痛藥。由于氨氯地平、賴諾普利起效平緩，其血藥達(dá)峰時(shí)間分別需6~12h和7h，若在臨睡前給藥，可使血藥峰值出現(xiàn)在清晨。
強(qiáng)心苷類藥

  心力衰竭患者對洋地黃、地高辛和毛花甙C等強(qiáng)心苷類藥物的敏感性以凌晨4∶00時(shí)左右最高。此時(shí)用藥效果比其他時(shí)間給藥增強(qiáng)40倍。若按常規(guī)劑量使用極易中毒,所以這個(gè)時(shí)間給予強(qiáng)心苷類藥物一定要考慮藥物的劑量和毒副反應(yīng)。

  地高辛于8：00～10:00時(shí)服用，血峰濃度稍低，但生物利用度和效應(yīng)最大；14:00～16:00時(shí)服用，血峰濃度高而生物用度低，所以上午服用地高辛不但能增加療效, 而且能減低其毒性作用。
他汀類藥

  該類藥物通過抑制羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶，而阻礙肝內(nèi)膽固醇的合成，同時(shí)還可增強(qiáng)肝細(xì)胞膜低密度脂蛋白受體的表達(dá)，使血清膽固醇及低密度脂蛋白膽固醇濃度降低。

  由于膽固醇主要在夜間合成，所以晚上給藥比白天給藥更有效。如：辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀鈣等，采用晚間頓服比每日3次服藥效果更好。
糖皮質(zhì)激素類藥

  人體激素分泌呈晝夜節(jié)律性變化，分泌的峰值在早晨7:00～8:00時(shí)，2～3小時(shí)后就迅速下降約1/2，然后逐漸減少直至午夜的分泌量最少。

  將1天的劑量于7:00～8:00時(shí)給藥，或隔日早晨7:00～8:00時(shí)1次給藥，可減輕對下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)的反饋抑制，減輕腎上腺皮質(zhì)功能下降，甚至皮質(zhì)萎縮的嚴(yán)重后果，且消化系統(tǒng)潰瘍出血的發(fā)生率降低，并發(fā)感染的機(jī)會(huì)也減少。例如，用地塞米松、潑尼松等控制某些慢性病時(shí)，采用隔日給藥法：即把48h的用量在上午8：00時(shí)早飯后一次服用，其療效較每日用藥效果好，不良反應(yīng)小。
消化系統(tǒng)藥

  人體胃酸分泌從中午開始緩慢上升，至20:00時(shí)左右急劇升高，22:00時(shí)達(dá)到高峰。

  胃酸分泌抑制劑，包括H2受體拮抗劑（西咪替丁、雷利替丁等）、質(zhì)子泵抑制劑（奧美拉唑、泮托拉唑等）全天量睡前頓服的療法，這種服法與分次服效果相同或更好，既方便了患者，又減少了不良反應(yīng)。
平喘藥哮喘患者的通氣功能具有明顯的晝夜節(jié)律性，白天氣道阻力最小，凌晨0：00～2:00時(shí)最大，故哮喘患者常在夜間或凌晨發(fā)病或病情惡化。而凌晨哮喘患者對乙酰膽堿和組胺最為敏感。抗哮喘藥氨茶堿緩釋片、長效β2受體激動(dòng)劑（班布特羅、丙卡特羅）、白三烯受體拮抗劑（孟魯司特鈉）等每晚睡前0.5小時(shí)服藥一次的平喘效果顯著優(yōu)于每天2次給藥方案。
抗腫瘤藥

  腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有不同的生物鐘，腫瘤細(xì)胞在10：00時(shí)生長最旺盛，第2個(gè)生長高峰在22：00～23:00時(shí)，而正常細(xì)胞在16:00時(shí)生長最快。